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注射用普鲁卡因青霉素(兽药典)

【兽药名称】

通用名：注射用普鲁卡因青霉素

商品名：

英文名：Procaine Benzylpenicillin for lnjection

汉语拼音：Zhusheyong Pulukayin Qingmeisu

【主要成分】普鲁卡因青霉素与青霉素钠(钾)

【性状】本品为白色粉末

【药理作用】药效学 青霉素属杀菌性抗生素，抗菌活性强，其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁粘肽的合成。生长期的敏感菌分裂旺盛，细胞壁处于生物合成期，在青霉素的作用下，粘肽的合成受阻不能形成细胞壁，在渗透压作用下导致细胞膜破裂而死亡。非生长繁殖期的细菌，此时不需合成细胞壁，则青霉素不起杀菌作用，故临床上应避免将青霉素这类“繁殖期杀菌剂”与抑制细菌生长繁殖的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、四环素类、红霉素等)合用。后者使细菌处于生长抑制状态，导致青霉素不能发挥作用。

青霉素为一窄谱抗生素，主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。对分支杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。

药动学 普鲁卡因青霉素肌注后，在局部水解释放出青霉素后被缓慢吸收。达峰时间较长，血中浓度低，但作用较青霉素持久。限用于对青霉素高度敏感的病原菌，不宜用于治疗严重的感染。普鲁卡因青霉素与青霉素钠(钾)混合配制成注射剂后，能在较短时间内升高血药浓度，以兼顾长效和速效。普鲁卡因青霉素大量注射可引起普鲁卡因中毒。

【药物相互作用】①青霉素与氨基糖苷类合用，可提高后者在菌体内的浓度，故呈现协同作用。②大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用，不宜合用。③重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物，呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破坏青霉素的活性，属配伍禁忌。④胺类与青霉素可形成不溶性盐，使吸收发生变化。这种相互作用可以延缓青霉素的吸收，如普鲁卡因青霉素。⑤与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混合，否则可产生混浊、絮状物或沉淀。

【适应证】 主用于对青霉素敏感菌引起的慢性感染，如牛子宫蓄脓、乳腺炎、复杂骨折等，亦用于放线菌及钩端螺旋体等感染。

【用法与用量】 肌内注射 一次量 每1kg体重 马、牛1万～2万单位 羊、猪、驹、犊2万～3万单位 犬、猫3万～4万单位 一日1次 连用2～3日

临用前加灭菌注射用水适量制成混悬液。

【不良反应】①主要的不良反应是过敏反应，大多数家畜均可发生，但发生率较低。局部反应表现为注射部位水肿、疼痛，全身反应为荨麻疹、皮疹，严重者可引起休克或死亡。②对某些动物，可诱导胃肠道的二重感染。

【注意事项】(1)本品仅用于治疗高度敏感菌引起的慢性感染。

(2)在水中微溶。遇酸、碱或氧化剂等即迅速失效。因此注射液应在临用前配制。

(3)注意与其他药物的相互作用和配伍禁忌，以免影响药效。

【休药期】牛、羊、、猪28日(暂定);弃奶期72小时。

【规格】(1)40万单位〔普鲁卡因青霉素30万单位与青霉素钠(钾)10万单位〕 (2)80万单位〔普鲁卡因青霉素60万单位与青霉素钠(钾)20万单位〕 (3)160万单位〔普鲁卡因青霉素120万单位与青霉素钠(钾)40万单位〕 (4)400万单位〔普鲁卡因青霉素300万单位与青霉素钠(钾)100万单位〕

【包装】

【贮藏】密闭，在干燥处保存。

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】